經(jīng)濟觀察網(wǎng) 記者 瞿依賢 5月21日，國家藥監(jiān)局官網(wǎng)顯示，禮來的雙靶點重磅降糖藥替爾泊肽獲批上市，適用于在飲食控制和運動基礎(chǔ)上，接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物治療血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

替爾泊肽是全球首個且目前唯一的GIP/GLP-1受體激動劑，也因此，這款藥在業(yè)內(nèi)人士看來是一款重磅降糖“炸彈”。

北京某三甲醫(yī)院一位內(nèi)分泌科醫(yī)生告訴經(jīng)濟觀察網(wǎng)，替爾泊肽將兩種腸促胰素——葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的作用整合到一個分子中，是一款周制劑，每周注射一次。

本次獲批主要基于名為SURPASS 1-5的全球關(guān)鍵III期注冊試驗及名為SURPASS-AP-Combo的亞太地區(qū)關(guān)鍵III期注冊試驗（83.4%的受試者為中國患者）。

SURPASS-AP-Combo是一項為期40周的多國多中心、隨機、開放標簽（研究者與受試者均了解真實給藥情況）的III期臨床試驗，在上述獲批適應(yīng)證患者中，比較接受三種不同劑量（5 mg、10 mg和15 mg）的替爾泊肽和劑量滴定的甘精胰島素治療的有效性和安全性。

該試驗納入來自中國、韓國、印度和澳大利亞的917名受試者，以1：1：1：1的比例隨機分配，接受不同劑量的替爾泊肽或滴定劑量的甘精胰島素治療。主要終點為評估替爾泊肽10mg和/或15mg自基線至40周糖化血紅蛋白的降低非劣效于甘精胰島素，關(guān)鍵次要終點包括替爾泊肽5mg自基線至40周糖化血紅蛋白降低非劣效于甘精胰島素等。

結(jié)果顯示，替爾泊肽5mg、10mg治療組受試者第40周時糖化血紅蛋白較基線的平均降幅為2.24%、2.44%，甘精胰島素組糖化血紅蛋白平均降幅為0.95%。此外，體重自基線的平均變化是關(guān)鍵次要終點之一，替爾泊肽5mg、10mg受試者體重平均降低5.0 kg、7.0kg，甘精胰島素組體重平均增加1.5kg。

禮來目前是全球市值最高的藥企，而替爾泊肽是其“新王牌”產(chǎn)品。

2022年5月，替爾泊肽的糖尿病適應(yīng)證版本（Mounjaro）首次獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準上市，2022年當年即貢獻了4.83億美元營收。2023年，Mounjaro的收入為51.6億美元，2024年第一季度的收入為18.07億美元。

值得注意的是，2023年11月，替爾泊肽的減重版Zepbound在美國獲批用于減重，2023年實現(xiàn)收入1.76億美元，2024年第一季度的收入為5.17億美元。

GLP-1藥物因“減肥神藥”的大眾認知度而成為一類明星藥物，此前中國市場上諾和諾德的司美格魯肽就一度被超適應(yīng)證使用。

在替爾泊肽獲批之前，GLP-1類藥物中在國內(nèi)獲批上市用于治療2型糖尿病的有3款日制劑——利拉魯肽、艾塞那肽、貝那魯肽，4款周制劑——司美格魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽、洛塞那肽，還有1款口服制劑——司美格魯肽口服制劑。

上述內(nèi)分泌科醫(yī)生表示，GLP-1類藥物有減重的額外獲益，在已經(jīng)獲批減重適應(yīng)證的國家，也需要在體重指數(shù)達到一定數(shù)值后才可以使用。對于大眾來說，并不是覺得自己“胖”就可以使用，應(yīng)當尊重醫(yī)生對于疾病的診斷和治療的決策。“體重管理更重要的還是生活方式的管理，長期堅持良好的飲食、運動、睡眠習慣才能夠更好地管理體重，維護自身健康。如果患者已經(jīng)使用這類藥物，要注意搭配運動，避免非必要體重流失”。