1月23日，默克與UnnaturalProducts（簡稱UNP）簽署了價(jià)值2.2億美元的Biobucks協(xié)議，進(jìn)一步進(jìn)軍大環(huán)肽領(lǐng)域。

UNP成立于2017年，專注于大環(huán)類化合物，這是一類能夠解決傳統(tǒng)小分子和生物制劑難以攻克的復(fù)雜靶點(diǎn)的分子。

小分子可以滲透細(xì)胞并口服遞送，但難以結(jié)合復(fù)雜的靶標(biāo)。生物制劑只能作用于細(xì)胞外的靶標(biāo)，并且通常是注射的。

大自然的大環(huán)化合物的進(jìn)化超越了細(xì)胞滲透性和口服生物利用度的界限，以高特異性參與復(fù)雜的靶標(biāo)。

UNP的AI增強(qiáng)發(fā)現(xiàn)平臺能夠工程合成模仿自然界大環(huán)類化合物的合成大環(huán)類化合物。公司構(gòu)建了用于智能設(shè)計(jì)、快速合成和篩選環(huán)狀肽大環(huán)類化合物的技術(shù)。

默克曾將大環(huán)肽描述為“下一波藥物發(fā)現(xiàn)浪潮”。

現(xiàn)在，默克公司已利用UNP的技術(shù)來開發(fā)大環(huán)候選藥物，以應(yīng)對“具有挑戰(zhàn)性”的未公開腫瘤學(xué)目標(biāo)。

默沙東的在研療法MK-0616是一種與PCSK9結(jié)合的大環(huán)肽，目前正在3期試驗(yàn)中受檢視其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用。

該新聞稿沒有透露任何財(cái)務(wù)細(xì)節(jié)，僅透露UNP將收到一筆未公開的預(yù)付款，以及高達(dá)2.2億美元的開發(fā)和商業(yè)里程碑的潛力。

默克研究實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)化學(xué)主管RobGarbaccio在新聞稿中表示：“默克將繼續(xù)利用我們強(qiáng)大的藥物化學(xué)能力來推進(jìn)我們的腫瘤學(xué)產(chǎn)品線。”“我們期待與UnnaturalProducts團(tuán)隊(duì)合作，開發(fā)候選藥物以實(shí)現(xiàn)這一具有挑戰(zhàn)性的腫瘤學(xué)目標(biāo)。”

使用大環(huán)藥物已有悠久的歷史，例如免疫抑制劑環(huán)孢素和抗生素紅霉素。然而，系統(tǒng)開發(fā)大環(huán)化合物的努力遇到了與藥代動力學(xué)、細(xì)胞滲透性和口服生物利用度相關(guān)的一系列挑戰(zhàn)。

值得一提的是，去年12月，UNP剛完成了3200萬美元的A輪融資。

此輪融資由默克全球健康創(chuàng)新基金（MGHIF）和專注于TechBio的ARTIS風(fēng)投牽頭，其他新投資者包括FirstSparkVentures、TheVentureCollective、HumainVentures、LongeVC和NotBoringCapital，現(xiàn)有投資者也參與了投資。

來源：智藥局